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RET (V804M)

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136534
    RET V804M-IN-1

    		RET Cancer
    RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。
    <em>RET</em> <em>V804M</em>-IN-1
  • HY-114370
    Selpercatinib
    5 篇以上引用文献

    LOXO-292

    		 RET Cancer
    塞尔帕替尼 Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
    Selpercatinib
  • HY-144030
    RET-IN-12

    		RET Others
    RET-IN-12 (compound 2) 是RET 的抑制剂，其对 RET(WT) 和 RET(V804M) 的 IC50 分别为 0.3 nM 和 1 nM。
    RET-IN-12
  • HY-144029
    RET-IN-13

    		RET Cancer
    RET-IN-13 (compound 1) 是一种喹啉化合物，一种有效的 RET 抑制剂，对 RET (WT) 和 RET (V804M) 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET-IN-13 具有用于与 RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。
    RET-IN-13
  • HY-112950
    RET-IN-1

    		RET Cancer
    RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，IC50 分别为 1 nM，7 nM 和 101 nM，详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
    RET-IN-1
  • HY-151377
    RET-IN-19

    		RET EGFR Aurora Kinase c-Fms MAP4K Cancer
    RET-IN-19 (compound 59) 是一种有效的 RET 抑制剂，对 RET-wt 和 RET V804M 的 IC50 值分别为 6.8 和 13.51 nM。RET-IN-19 具有抗癌活性。RET-IN-19 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    RET-IN-19
  • HY-149099
    RET-IN-22

    		RET Cancer
    RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
    RET-IN-22
  • HY-144170
    RET-IN-14

    		RET Btk Cancer
    RET-IN-14 (compound 49) 是一种有效的 RET 抑制剂，对 RET (WT)、RET (G810R)、RET (V804M)、BTK 和 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 <0.51 nM、9.3 nM、1.3 nM、9.2 nM 和 15 nM。RET-IN-14 具有用于肿瘤研究的潜力。
    RET-IN-14
  • HY-112301
    Pralsetinib
    10 篇以上引用文献

    BLU-667

    		 RET Cancer
    普拉替尼 Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
    Pralsetinib
  • HY-132193
    RET-IN-4

    		RET Cancer
    RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂，对 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM，1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
    RET-IN-4
  • HY-153676
    RET-IN-23

    		RET Cancer
    RET-IN-23 (compound 17) 是一种有效的具有口服活性的 RET 抑制剂，对于 RET-WT、RET-CCDC6、RET-V804L、RET-V804M、RET-M918T 的 IC50 值分别为 1.32、2.50、6.54、1.03、1.47 nM。RET-IN-23 显示出抗肿瘤活性。
    RET-IN-23
  • HY-146710
    RET-IN-16

    		RET Cancer
    RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的 RET 抑制剂，对 RET(WT)，RET(M918T)，RET(V804L)，RET(V804M)，RET-CCDC6 和 RET-KIF5B 的 IC50 分别为 3.98 nM，8.42 nM，15.05 nM，7.86 nM，5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。
    RET-IN-16
  • HY-144131
    RET-IN-11

    		Apoptosis RET Cancer
    RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂，RET 和RETV804M 的 IC50s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RET-IN-11
  • HY-139590
    Zeteletinib

    BOS-172738; DS-5010

    		 RET PDGFR Cancer
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib
  • HY-139590A
    Zeteletinib hemiadipate

    BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate

    		 RET PDGFR Cancer
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib hemiadipate

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